最先进的战略目标RET-Dependent癌症。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

印度V,杨D, Velcheti V, Drilon, Meric-Bernstam F

最先进的战略目标RET-Dependent癌症。

J肿瘤防治杂志。2020年4月10日,38 (11):1209 - 1221。doi: 10.1200 / JCO.19.02551。Epub 2020年2月21日。

PubMed ID

32083997 (在PubMed

]

文摘

激活受体酪氨酸激酶RET基因改变(转染期间rarranged)已经确定为致癌在多种恶性肿瘤。RET基因重组的激酶结构域是致癌的司机在乳头状甲状腺癌,非小细胞肺癌和多种其他癌症。激活RET基因突变与不同表型的多发性内分泌瘤2型以及零星的甲状腺髓样癌。RET因此致癌RET改变患者的一个有吸引力的治疗目标。Multikinase与RET抑制剂活性抑制剂,如cabozantinib vandetanib,一直在探索肿瘤的临床与激活RET基因改变温和的临床疗效。由于这些非选择性的本质multikinase抑制剂,患者不相干的不利影响,如高血压、皮疹和腹泻。这导致这些药物的治疗指数窄,限制剂量为临床有效RET抑制能力。相比之下,最近发现和临床验证的高度有效的选择性RET抑制剂(pralsetinib selpercatinib)证明改进效果和更有利的毒性资料正准备改变RET-dependent癌症的景观。似乎这些药物在肿瘤与激活RET改变有广泛的活动。耐药性的机制这些下一代高度选择性RET抑制剂是一个活跃的研究领域。 This review summarizes the current understanding of RET alterations and the state-of-the-art treatment strategies in RET-dependent cancers.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Selpercatinib

Pralsetinib