挥发性麻醉药的互动与人类Kv渠道与临床浓度。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Friederich P, Benzenberg D, Trellakis年代,城市BW

挥发性麻醉药的互动与人类Kv渠道与临床浓度。

麻醉学。2001年10月,95 (4):954 - 8。doi: 10.1097 / 00000542-200110000-00026。

PubMed ID

11605938 (在PubMed

]

文摘

背景:最近的证据表明,人类Kv3通道抑制静脉麻醉药发生在临床浓度。挥发性麻醉药的影响在这些人类离子通道是未知的。本研究旨在确定最低肺泡浓度(MAC)的氟烷、安氟醚、异氟烷和地氟醚Kv3频道展示效果。获得一个迹象是否这些发现可能特定于Kv3频道,Kv1.1通道安氟醚、异氟烷对人体的影响也被研究。方法:Kv3渠道本身表达SH-SY5Y Kv1.1通道细胞和表达在HEK293细胞测定与标准协议的全细胞膜片箝技术。挥发性麻醉药的浓度测定气相色谱法。结果:氟烷、安氟醚、异氟烷和地氟醚可逆地抑制Kv3渠道浓度的方式。在half-maximal效应浓度(IC50值)在1800年至4600年之间microM不等。希尔系数在1.7和2.5之间。IC50值Kv1.1通道抑制2800年和5200年microM,和希尔系数分别为3.9和5.6安氟醚和异氟烷,分别。 CONCLUSION: Volatile anesthetics inhibit human Kv3 channels at clinical concentrations. At 1-3 MAC, inhibition would account on average for 2-12%. Inhibition would be highest with enflurane (between 3% and 22%) and lowest with isoflurane (between 0.2% and 3%). Kv1.1 channels would only be inhibited by enflurane at clinical concentrations (2% at 2 MAC and 8% at 3 MAC). Whether the degree of K channel inhibition by volatile anesthetics may contribute to their clinical action needs further study.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安氟醚	电压门控钾通道(蛋白质组)	蛋白质组		未知的	抑制剂 激活剂	细节