老鼠的磺酰脲类受体2 b确定格列本脲同系物的敏感性在非洲爪蟾蜍ROMK2光滑的卵母细胞。

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董Tanemoto M, Vanoye CG, K,韦尔奇R,安倍T,赫伯特SC,徐生理改变

老鼠的磺酰脲类受体2 b确定格列本脲同系物的敏感性在非洲爪蟾蜍ROMK2光滑的卵母细胞。

杂志肾杂志。2000年4月,278 (4):f659 - 66。doi: 10.1152 / ajprenal.2000.278.4.F659。

PubMed ID

10751228 (在PubMed

]

文摘

最近的研究表明,coexpression Kir6.1或Kir6.2磺酰脲类受体(SUR1 SUR2A,或SUR2B)重组一个整流,ATP-sensitive K(+)频道,抑制了格列本脲(15 - 17)。在这里,我们报告的隔离大鼠相同器官鼠标SUR2B (rSUR2B表示)大鼠肾脏cDNA图书馆。rSUR2B序列包含一个4635 - bp开放阅读框编码1545个氨基酸多肽,显示67%共同的身份SUR1(胰腺β细胞同种型)和98%与SUR2A(大脑同种型)和SUR2B(血管平滑肌同种型)。一致的预测结构的其他成员磷酸腺苷磁带(ABC)总科,rSUR2B包含17个假定的membrane-spanning片段的序列。同时,预测沃克A和B共识绑定图案,出现在美国广播公司(ABC)的其他成员,rSUR2B序列是守恒的。rt - pcr显示rSUR2B广泛表达于各种鼠组织包括大脑、结肠癌、心脏、肾、肝、骨骼肌和脾脏。的intrarenal分布rSUR2B记录了使用rt - pcr和南部污点microdissected小管。rSUR2B成绩单是在近端小管发现,皮质厚提升肢体,收集小管远端,皮质集合管,和外髓集合管,但没有髓厚提升肢体。这远端分布与ROMK重叠。Coexpression的rSUR2B ROMK2 cRNA(1:10比例)在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞导致整个细胞Ba(2 +)敏感的K(+)电流抑制的格列本脲(格列本脲50%抑制0.2毫米)。 In contrast, rSUR2B did not confer significant glibenclamide sensitivity to oocytes coinjected with ROMK1 or ROMK3. The interaction between ROMK2 and rSUR2B was further studied by coimmunoprecipitation of in vitro translated rSUR2B and ROMK2. In agreement with the functional data, the rSUR2B protein was coimmunoprecipitated with ROMK2 in the ROMK2-rSUR2B cotranslated samples. Our data demonstrate that ROMK2, but not ROMK1 and ROMK3, can interact with rSUR2B to confer a sulfonylurea-sensitive K(+) channel, implicating SUR proteins in forming and regulating renal ATP-sensitive K(+) channels. The ROMK isoform specificity of glibenclamide effects suggests that the NH(2) terminus of the ROMK protein mediates rSUR2B-ROMK2 interactions.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Acetohexamide	ATP-sensitive内向整流钾通道1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节