晶体研究酰尿素酶,糖原磷酸化酶抑制剂的新类,作为潜在的抗糖尿病的药物。

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Oikonomakos NG Kosmopoulou MN, Chrysina ED,列奥尼达DD,科斯塔斯ID,比KU, Klabunde T, Defossa E

晶体研究酰尿素酶,糖原磷酸化酶抑制剂的新类,作为潜在的抗糖尿病的药物。

蛋白质科学。2005年7月,14 (7):1760 - 71。doi: 10.1110 / ps.051432405。

PubMed ID

15987904 (在PubMed

]

文摘

酰尿素酶被发现是一个小说类糖原磷酸化酶抑制剂的分子目标在2型糖尿病患者控制高血糖。本系列以6 - {2,6-Dichloro - 4 - [3 - (2-chloro-benzoyl) -ureido]含苯氧基的}己酸,能抑制人类肝脏糖原磷酸化酶a和2.0 microM的IC (50)。这里我们分析四酰脲衍生物的晶体结构复杂的兔肌肉糖原磷酸化酶b阐明这些抑制剂的抑制机理。结构确定和细化2.26埃分辨率和证明变构抑制剂结合的激活网站,生理激活腺苷酸结合的地方。酰尿素酶诱导的别构部位附近的构象变化。我们的研究表明,酰尿素酶抑制糖原磷酸化酶通过直接抑制AMP绑定和间接抑制衬底绑定通过T的稳定状态。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
磷酸腺苷	糖原磷酸化酶、肝的形式	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节