差分调制Nav1.7和Nav1.8周围神经局部麻醉剂利多卡因的钠离子通道。

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西威尔P, Vijayaragavan K,夏英M

差分调制Nav1.7和Nav1.8周围神经局部麻醉剂利多卡因的钠离子通道。

Br J杂志。2004年6月,142 (3):576 - 84。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705796。2004年5月17日Epub。

PubMed ID

15148257 (在PubMed

]

文摘

1电压门控钠+通道是必不可少的传播的跨膜蛋白可兴奋细胞的动作电位。Nav1.7和Nav1.8背根神经节Na +渠道表现出不同的动力学和敏感性河豚毒素(TTX)。我们研究了两个通道的特性在利多卡因的存在,一个局部麻醉(LA)和类我抗心律失常药物。2 Nav1.7 Nav1.8 Na +频道与beta1-subunit coexpressed非洲爪蟾蜍卵母细胞。Na +电流记录使用two-microelectrode电压钳技术。3剂量反应曲线的渠道有不同的EC50(最大电流抑制剂量生产50%)(450 microm Nav1.7和104年microm Nav1.8)。利多卡因增强电流减少频率相关的方式。稳态失活的渠道也受利多卡因,Nav1.7最敏感。只有稳态激活Nav1.8影响而两通道进入缓慢失活是受利多卡因,Nav1.8被更大程度的影响。4尽管渠道共享相同DIV S6, LA绑定网站,他们在对利多卡因的敏感性不同。 Recent studies suggest that other residues on DI and DII known to influence lidocaine binding may explain the differences in affinities between Nav1.7 and Nav1.8 Na+ channels. 5 Understanding the properties of these channels and their pharmacology is of critical importance to developing drugs and finding effective therapies to treat chronic pain.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
海克卡因	钠离子通道蛋白类型10亚基α	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节