识别的羰基还原酶1 resveratrol-binding蛋白质亲和色谱法使用4 ' -amino-3 5-dihydroxy-trans-stilbene。

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Ito Y, Mitani T,原田N, Isayama, Tanimori年代,竹中平藏,Nakano Y,农业H, Yamaji R

识别的羰基还原酶1 resveratrol-binding蛋白质亲和色谱法使用4 ' -amino-3 5-dihydroxy-trans-stilbene。

J减轻Sci Vitaminol(东京)。2013;59 (4):358 - 64。

PubMed ID

24064738 (在PubMed

]

文摘

白藜芦醇的机制(3、4、5-trihydroxy-trans-stilbene)抒发不同的健康益处尚不清楚,因为细胞内目标分子的白藜芦醇定义得非常糟糕。我们筛选resveratrol-binding蛋白质的溶解产物MCF-7乳腺癌细胞使用resveratrol-affinity树脂,是由固定4 ' CH-Sepharose -amino-3, 5-dihydroxy-trans-stilbene激活。在sds - page,两个乐队被检测为蛋白质,特别是绑定到resveratrol-affinity树脂。30-kDa蛋白质,其中一个是确定为人类羰基还原酶1 (CBR1)混合线性离子阱/飞行时间质谱分析。同样,重组CBR1绑定到resveratrol-affinity树脂在白藜芦醇的缺席,但不是在白藜芦醇的存在。在其活动中,CBR1催化NADPH-dependent降低抗癌药物阿霉素的心脏毒素doxorubicinol。MCF-7细胞的阿霉素对生存能力的影响是提高了白藜芦醇,3,5-dihydroxy-4 -dihydroxy-5-methoxy-trans-stilbene -methoxy-trans-stilbene 3 4, 4’-amino-3, 5-dihydroxy-trans-stilbene浓度1到10的妈妈。白藜芦醇和这些衍生品浓度抑制CBR1活动类似的程度在100年和200年的妈妈。然而,3,5-dimethoxy-4 -hydroxy-trans-stilbene和m-hydroquinone没有影响阿霉素的细胞毒性或CBR1活动。白藜芦醇抑制CBR1活动通过一个明显的竞争(Ki = 55.8妈妈)和非竞争性(alphaKi = 164妈妈; alpha=2.98) inhibition kinetics. These results indicate that (i) resveratrol enhances the cytotoxic effects of doxorubicin on MCF-7 cells; (ii) the moiety that contains the 3,5-dihydroxyl groups of resveratrol, but not the m-hydroquinone structure alone, is required to bind CBR1; and (iii) resveratrol acts as a mixed-type inhibitor of CBR1 activity on doxorubicin.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
白藜芦醇	羰基还原酶(NADPH) 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节