描述的过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARgamma)配体结合几个主要的阻燃剂的潜力,他们的代谢物,化学混合物的灰尘。

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方米,韦伯斯特TF,弗格森PL, Stapleton嗯

描述的过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARgamma)配体结合几个主要的阻燃剂的潜力,他们的代谢物,化学混合物的灰尘。

环境卫生教谕。2015年2月,123 (2):166 - 72。doi: 10.1289 / ehp.1408522。Epub 2014年10月14日。

PubMed ID

25314719 (在PubMed

]

文摘

背景:越来越多的证据表明,一些环境污染可以改变脂肪形成和称为作为肥胖基因。这些污染物的行为通过过氧物酶体的激活proliferator-activated受体γ(PPARgamma)核受体。目标:我们的目标是确定PPARgamma配体结合能力的几个主要的阻燃剂,包括多溴二苯醚(多溴二苯醚),卤代酚类和双酚及其代谢物。配体结合活动室内灰尘和其bioactivated提取物也被调查。方法:我们使用商用荧光偏振配体结合试验探讨绑定效力的阻燃剂和尘埃提取人类PPARgamma配体结合域。罗格列酮作为一个积极的控制。结果:大多数的测试化合物表现出绑定PPARgamma存在剂量依赖的相关性。Mono 2-ethylhexyl tetrabromophthalate,卤代双酚和酚类,羟化多溴二苯醚是强有力的PPARgamma配体。最有效的化合物是3-OH-BDE-47, IC50(浓度要求效果降低50%)0.24妈妈。卤化的程度和羟基的位置强烈影响绑定。 In the dust samples, 21 of the 24 samples tested showed significant binding potency at a concentration of 3 mg dust equivalent (DEQ)/mL. A 3-16% increase in PPARgamma binding potency was observed following bioactivation of the dust using rat hepatic S9 fractions. CONCLUSION: Our results suggest that several flame retardants are potential PPARgamma ligands and that metabolism may lead to increased binding affinity. The PPARgamma binding activity of house dust extracts at levels comparable to human exposure warrants further studies into agonistic or antagonistic activities and their potential health effects.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
三氯生	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节