槲皮素压制载脂蛋白B表达通过抑制C / EBPbeta的转录活动。

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清水M,李江,井上J,佐藤R

槲皮素压制载脂蛋白B表达通过抑制C / EBPbeta的转录活动。

《公共科学图书馆•综合》。2015年4月15日,10 (4):e0121784。doi: 10.1371 / journal.pone.0121784。eCollection 2015。

PubMed ID
25875015 (在PubMed
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文摘

槲皮素是一种最丰富的多酚类黄酮存在于水果和蔬菜和氧化和抗肥胖效果。因为小肠膳食营养的主要吸收器官,很可能高度集中食品成分,包括多酚类物质,存在于小肠上皮细胞,表明食品因素在这个组织可能有深远的影响。确定新靶点的槲皮素肠肠上皮细胞,信使rna使用人类肠道上皮Caco-2细胞进行了剖析。我们发现一些载脂蛋白的mRNA水平,尤其是载脂蛋白B(飞机观测),表达下调的槲皮素。槲皮素Caco-2细胞的接触,信使rna和蛋白质水平的飞机观测都降低了。启动子分析人类飞机观测表明,槲皮素的反应元素是本地化的5 '近端启动子区域,其中包含一个守恒CCAAT enhancer-binding蛋白(C / EBP)响应元素。我们发现槲皮素可以减少飞机观测的推广活动,由C / EBPbeta执行表达式。槲皮素对信使核糖核酸或蛋白质含量没有影响C / EBPbeta。相比之下,我们发现槲皮素抑制C / EBPbeta的转录活动但不是飞机观测子的招聘。槲皮素3-O-glucuronide Caco-2细胞的接触,cell-impermeable形式,没有观察到显著改变飞机观测mRNA,表明槲皮素的细胞内行动。 In vitro interaction experiments using quercetin-conjugated beads revealed that quercetin binds to C/EBPbeta. Our results describe a novel regulatory mechanism of transcription of apolipoprotein genes by quercetin in the intestinal enterocytes.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
槲皮素 CCAAT / enhancer-binding蛋白β 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Pharmaco-transcriptomics
药物 药物组 基因 基因身份证 改变 交互 染色体
槲皮素 实验临床实验 APOA1 335年
表达下调
槲皮素导致APOA1 mRNA的表达下降 11 q23.3
槲皮素 实验临床实验 飞机观测 338年
表达下调
槲皮素导致飞机观测mRNA的表达下降 2 p24.1
槲皮素 实验临床实验 MTTP 4547年
表达下调
槲皮素导致MTTP mRNA的表达下降 4 q23处