阿尔法1-adrenergic受体介导平滑肌收缩人类前列腺癌的药理特性克隆人类α1 c亚型。

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赵Forray C,吟游诗人是的,吉姆JM, G,夏皮罗E,唐R, Lepor H, Hartig公关,Weinshank RL, Branchek助教,等。

阿尔法1-adrenergic受体介导平滑肌收缩人类前列腺癌的药理特性克隆人类α1 c亚型。

摩尔杂志。1994年4月,45 (4):703 - 8。

PubMed ID

8183249 (在PubMed

]

文摘

分子克隆的研究揭示了三种亚型α1-adrenergic受体的存在。然而,任何个人亚型之间的联系及其功能作用在体内仍然难以捉摸。以分子生物学和病理生理学之间的桥梁,我们选择一个模型平滑肌系统,人类前列腺癌,研究α1亚型的角色在这个组织。确定哪些α1-adrenergic受体亚型介导的收缩反应人类前列腺癌,我们首先研究了三个克隆人类α1亚型的药理性质(α1 a / d,α1 b和α1 c)。哌唑嗪、特拉唑嗪doxazosin、alfuzosin abanoquil显示人类没有选择性α1亚型。wb - 4101和5-methylurapidil显示力量的等级次序α1 c >α1 a / d > >α1 b。Indoramin和(+)-niguldipine选择性α1受体c-adrenergic,至少10倍低亲和力在α1 a / d或α1 b亚型。SK&F104856被发现,留学生更强的α1 a / d比α1受体亚型b -或α1 c-adrenergic受体。我们下一个决心这些对手的力量抑制phenylephrine-induced人类前列腺组织体外的收缩。indoramin的效能,5-methylurapidil, SK&F104856抑制收缩反应和取代[3 h]哌唑嗪的克隆人类α1 c亚型是相同的。 Our data suggest that the alpha 1 receptor that mediates the contraction of human prostate smooth muscle has the pharmacological properties of the cloned human alpha 1c-adrenergic receptor. The findings of the present study suggest that selective alpha 1c-adrenergic receptor antagonists may be clinically more efficacious and better tolerated agents for the treatment of symptomatic benign prostatic hyperplasia.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Indoramin	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Niguldipine	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
Alpha-1A肾上腺素能受体	P35348	细节
Alpha-1B肾上腺素能受体	P35368	细节
Alpha-1D肾上腺素能受体	P25100	细节