块电压门控钙通道的肽毒素。

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Bourinet E, Zamponi GW

块电压门控钙通道的肽毒素。

神经药理学。2017年12月,127:109 - 115。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2016.10.016。Epub 2016年10月15日。

PubMed ID
27756538 (在PubMed
]
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毒液从各种食肉物种,如鱼狩猎软体动物蝎子,蛇和蛛形纲动物包含一个大范围的毒素,包括电压门控钙通道阻滞剂。这些肽受体阻滞剂作用的两个主要方式——物理阻塞毛孔和预防激活控制。许多钙channel-blocking肽已经进化到紧密占领他们的绑定的口袋里的主要孔隙形成单元通道,往往呈现不可逆的。此外,一些最好的特征阻断肽已经开发出一种高度的通道亚型选择性。这里我们概述不同类型的钙channel-blocking毒素,他们的作用机理,通道亚型特异性和潜在的使用药物。本文是特刊的一部分题为“Venom-derived肽作为药理工具”。

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药物
药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Ziconotide 压敏电阻器n型钙通道亚基alpha-1B 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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