钙通道在慢性疼痛控制调制作为目标。

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帕特尔R, Montagut-Bordas C,迪金森啊

钙通道在慢性疼痛控制调制作为目标。

Br J杂志。2018年6月,175 (12):2173 - 2184。doi: 10.1111 / bph.13789。Epub 2017年4月26日。

PubMed ID

28320042 (在PubMed

]

文摘

神经性疼痛仍然是大量的病人,治疗不当和发展中小说的进展甚微类止痛剂。为了纠正这个问题,ziconotide (Prialt)开发和批准first-in-class合成版本omega-conotoxin MVIIA,肽阻滞剂Cav 2.2通道。不幸的是,导致鞘内交付,治疗指数低、严重的神经系统副作用与ziconotide限制其特殊情况下的使用。Ziconotide展品没有状态或use-dependent块Cav 2.2通道;激活依赖阻滞剂并假设规避状态独立阻滞剂的副作用有选择地针对高频发射痛觉神经元的慢性疼痛状态,从而减轻异常疼痛但不影响正常的感觉传导。不幸的是,许多药物,包括依赖钙通道阻滞剂,显示效果在临床前模型,但随后在临床试验中令人失望。近年来,它已成为更广泛的承认,trans-aetiological感官概要文件之间存在慢性疼痛患者,可能表明类似的潜在机制和药物敏感性。异质性在病人,依赖stimulus-evoked端点在临床前研究和利用可翻译的端点,失败都可能导致消极的临床试验结果。我们提供一个概览的电生理和operant-based化验提供洞察疼痛动物模型的感觉和情感方面和如何将这些可能与慢性疼痛患者为了提高钙通道调节器的基础研究到临床应用的翻译。相关文章:本文主题部分的一部分,最近的进步目标离子通道来治疗慢性疼痛。 To view the other articles in this section visit http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/bph.v175.12/issuetoc.

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药物

Ziconotide

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ziconotide	压敏电阻器n型钙通道亚基alpha-1B	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节