奥美拉唑二恶英受体调节功能。
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Dzeletovic N, McGuire J, Daujat M, Tholander J, Ema M, Fujii-Kuriyama Y,伯格曼J, Maurel P, Poellinger L
奥美拉唑二恶英受体调节功能。
J生物化学杂志。1997年5月9日,272(19):12705 - 13所示。
- PubMed ID
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9139728 (在PubMed]
- 文摘
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二恶英(芳基碳氢化合物)细胞内受体介导的信号转导的二恶英(2、3、7、8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin)及相关环境污染物和配体依赖性转录因子的功能。在这项研究中,我们调查了影响二恶英受体功能的一个潜在的新颖的配体,奥美拉唑,在临床上被广泛用作胃抗肿瘤药物。在人类肝细胞奥美拉唑主要有说服力地诱导细胞色素P4501A1 mRNA表达,而这种效果并不是发现在小鼠原发性肝细胞。在人类肝癌细胞发现了奥美拉唑诱导通过异型生物质报告基因的转录响应元素被ligand-activated二恶英受体。相比之下,人类的二恶英受体没有激活奥美拉唑在缺少表达的受体的小鼠肝癌细胞株们注入了。在重组酵母(酿酒酵母)模型系统,然而,老鼠和人类二恶英受体被奥美拉唑强有力地激活。尽管奥美拉唑未能在体外配体取代二恶英绑定化验,配体结合域内的残留物,对二恶英绑定至关重要对于奥美拉唑反应体内体外也是至关重要的。符合这一观点,奥美拉唑和二恶英反应抑制二恶英受体的突变酵母细胞表达低水平的分子伴侣蛋白配体结合活动的一半,是至关重要的。亚砜集团对平面转换产品的形成至关重要的奥美拉唑被发现二恶英受体激活的关键。综上所述,这些数据表明,奥美拉唑代表了小说类的前体善意二恶英的二恶英受体受体激动剂受体配体但严格特有的方式生成。