心血管alpha1-adrenoceptors奎尼丁和维拉帕米对人类的影响。

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柴田K, Hirasawa Foglar R,小川,Tsujimoto G

心血管alpha1-adrenoceptors奎尼丁和维拉帕米对人类的影响。

循环。1998年4月7日,97 (13):1227 - 30。

PubMed ID

9570190 (在PubMed

]

文摘

背景:众所周知,抗心律失常的药物奎尼丁和维拉帕米块alpha1-adrenoceptors (alpha1ARs)。Alpha1ARs异构家庭的三个亚型(alpha1A、alpha1B alpha1D),并对奎尼丁的影响和人类alpha1AR维拉帕米在不同的亚型。beplayapp方法和结果:反向transcriptase-polymerase连锁反应表明,所有alpha1AR亚型表达在人类心脏(心房和心室)和肠系膜动脉。奎尼丁和维拉帕米行动的药理档案alpha1AR亚型具有中国仓鼠卵巢细胞稳定表达克隆人类alpha1AR亚型。放射性配体结合的研究表明奎尼丁和维拉帕米对所有alpha1AR亚型有很高的亲和力。同时,这两种药物协同抑制alpha1AR-mediated肌醇1,4,5-triphosphate生产临床有效浓度范围(1 micromol / L和0.1 micromol奎尼丁/ L维拉帕米)。结论:结果表明,所有alpha1AR亚型表达人类心血管系统和奎尼丁和维拉帕米可能有一个强大的,alpha1ARs协同抑制作用。临床观察后低血压奎尼丁+维拉帕米可以用他们来解释人类alpha1ARs协同抑制作用。

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药物

维拉帕米

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
奎尼丁	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
奎尼丁	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
奎尼丁	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
维拉帕米	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
维拉帕米	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
维拉帕米	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节