抑制雄激素receptor-dependent转录活动DDT同分异构体和人类肝癌细胞HepG2的甲氧滴滴涕。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
阴间的SC,麦克唐纳DP, Gaido千瓦
抑制雄激素receptor-dependent转录活动DDT同分异构体和人类肝癌细胞HepG2的甲氧滴滴涕。
Toxicol:杂志。1998年7月,151 (1):135 - 42。
- PubMed ID
-
9705896 (在PubMed]
- 文摘
-
最近的报告提出了新的忧虑,化学物质在我们的环境中可能会扰乱正常的繁衍和发展通过抑制雄激素受体的功能。这高度关注也增加我们需要的方法使我们能够描述化学与雄激素受体的交互。在这份报告中,我们描述一个雄性激素受体测定,利用人类肝癌细胞HepG2线瞬变转染人类雄激素受体和一个androgen-responsive记者。我们使用此分析描述与雄激素受体的相互作用的甾体和非甾体类化学物质,包括滴滴涕和甲氧滴滴涕的同分异构体。化学测试在没有确定受体激动剂(活动)或10(7)米二氢睾酮的存在(确定对手的活动)。睾酮和双氢睾酮受体激动剂在这个试验同样有效。雌二醇和孕酮显示部分激动剂/拮抗剂活动。Flutamide完全激动剂,而其羟化代谢产物,引起hydroxyflutamide,只有部分和显示一些兴奋剂活动10(6)米以上。o p ddt, o, p的dde, o, p ddd, p, p ddt, p, p的dde, p, p ddd所有行为作为拮抗剂浓度高于10 (6)m p, p ' dde还显示一些兴奋剂活动10 (5)m .甲氧滴滴涕只有弱对抗而羟化代谢产物,HPTE,大约是10倍更有效。我们的研究结果表明,HepG2化验是一个敏感的和具体的方法,检测化学与雄激素受体的交互。 This reporter gene assay, which we have used to characterize interaction with both the estrogen and androgen receptors, coupled with more extensive in vivo studies, should be useful for determining the role of multiple steroid receptors in the mechanism of action of endocrine active chemicals.