通过焦磷酸合成酶调节器:专利审查(2006 - 2010)。
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太阳年代。麦凯纳CE
通过焦磷酸合成酶调节器:专利审查(2006 - 2010)。
专家知道帕特。2011年9月,21 (9):1433 - 51。doi: 10.1517 / 13543776.2011.593511。Epub 2011年6月25日。
- PubMed ID
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21702715 (在PubMed]
- 文摘
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简介:通过焦磷酸合成酶(FPPS,也称为金合欢二磷酸合酶(FDPS))是参与甲羟戊酸途径的关键酶之一,因此被广泛表达。FPPS调节器,特别是FPPS抑制剂,用于治疗一系列的疾病,包括骨疾病的特点是过度的骨吸收,例如,骨质疏松症、癌症病变移植骨和传染病引起的某些寄生虫。覆盖区域:本文综述了小说中描述FPPS调节器的结构和应用专利文献从2006年到2010年。专利披露新的配方,并使用现有的FPPS抑制剂也回顾了。33从美国专利商标局专利检索,EP和世界知识产权组织数据库检查的目标定义在药物发现与FPPS抑制有关,目前的趋势及其治疗效果。专家意见:磷酸盐(BPs)在这一领域继续主导,但其他类型的调节器使外表。显著的骨矿物质的亲和力高,焦磷酸dimethylallyl衬底的基点是结构性的模仿FPPS,构成了主要类型的FPPS抑制剂目前应用于临床治疗骨疾病。亲脂性的基点和新类non-BP FPPS抑制剂(水杨酸和喹啉衍生物)介绍了软组织疾病的替代治疗,如某些癌症。新配方,荧光诊断探头和新治疗的应用现有FPPS抑制剂也重要专利的活动区域,表明越来越多的人意识到这些药物的多功能性和欠发达的潜力。