眼科timolol代谢:老药的新方面。

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Volotinen M, Hakkola J, Pelkonen O, Vapaatalo H, Maenpaa J

眼科timolol代谢:老药的新方面。

108年5月,基本Toxicol杂志》2011 (5):297 - 303。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2011.00694.x。

PubMed ID
21385322 (在PubMed
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文摘

青光眼是一种常见的眼科疾病,可导致不可逆致盲如果没有早期的诊断和治疗进展。这种疾病通常是,尽管并不总是,与眼内压增加有关,这也是最重要的风险因素青光眼。目前,唯一的青光眼的治疗选择是降低眼压。该项拮抗剂,timolol,已被用于治疗青光眼和眼压增加超过30年,仍然是药物的选择。在当地,timolol耐受性良好。然而,据报道,大约有80%的一个局部滴眼剂管理系统吸收。因此,眼科timolol可能引起严重不良心血管和呼吸系统的影响。上述情况的基础上,让人感到奇怪的是注意到的新陈代谢timolol最近才研究详细即使药物已经使用了几十年。临床研究表明,timolol早些时候由CYP2D6代谢,细胞色素P450家族的重要一员。我们最近的体外研究令人信服地证明CYP2D6酶是主要的贡献timolol新陈代谢,虽然也CYP2C19可能一个次要角色。 Liver is the principal site of timolol metabolism, because - according to our recent findings - only negligible amounts of CYP2D6 are expressed in human ocular tissues. After topical administration, systemic timolol concentrations may be high enough to cause cardiovascular and respiratory adverse effects especially in patients who are CYP2D6 poor metabolizers or use concomitant CYP2D6 inhibitors.

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药物
药物酶
药物 酶 类 生物 药理作用 行动
Timolol 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
药物反应
反应
Timolol
DB00373
M1代谢物,timolol
DBMET02575
细节
Pharmaco-genomics
药物 相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 3 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 4 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 5 不可用
  • Whole-gene删除
 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 6 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 7 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 8 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 11 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 12 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 13 不可用
  • CYP2D7/2D6混合基因结构
 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 14 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 15 不可用
  • 137年,137年_138inst
 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 19 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 20 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 21 不可用
  • 2573年insc
 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
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  • -1770 g > A
  • -1584 c > G
  • -1235 G >
显示所有17…		 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 36 不可用
  • 100 c > T(rs1065852)
  • -1426 c > T
  • 变量的数量在该地区-1258年到-1237年
显示所有9…		 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 38 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 40 不可用
  • 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2(rs72549356)
 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 42 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 44 不可用
  • 2950 g > C
 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 47 不可用 显示所有8… 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 51 不可用
  • -1584 c > G
  • -1235 G >
  • -740 c > T
显示所有9…		 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 56 不可用 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 57 不可用
  • 100 c > T
  • 310 g > T
  • 843 t > G
显示所有10…		 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 62 不可用
  • 4044 c > T
 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 68 不可用
  • -1426 c > T
  • -1235 G >
  • -1000 g > A
显示所有6…		 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 68 b 不可用
  • 相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。
 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 69 不可用 显示所有17… 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 92 不可用
  • 1995年delc
 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 100 不可用
  • -1426 c > T
  • -1235 G >
  • -1109 c > T
显示所有15…		 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
Timolol 细胞色素P450 2 d6
CYP2D6基因符号:
UniProt:P10635		 CYP2D6 * 101 不可用
  • -1426 c > T
  • -1235 G >
  • -1000 g > A
显示所有14…		 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节