药理学和治疗潜在的NCX 4016年氮oxide-releasing阿司匹林,对心血管疾病。

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Gresele P, Momi年代

药理学和治疗潜在的NCX 4016年氮oxide-releasing阿司匹林,对心血管疾病。

Cardiovasc药物启2006年夏季,24 (2):148 - 68。

PubMed ID

16961726 (在PubMed

]

文摘

NCX 4016, 2 - (acetyloxy) 3 - ((nitrooxy)甲基)苯甲酸苯酯,是一种新的分子一氧化氮(NO)的释放一部分共价与阿司匹林。酶代谢后,NCX 4016版本的组件。这些组件在体外和动物模型,同时发挥其药理作用。一氧化氮(NO)是一种小型气体分子施加一些活动可以预防atherothrombotic障碍。此外,它会显示在胃粘膜保护活动。NCX 4016已被证明比阿司匹林更有效的体外抑制血小板活化,抑制平滑肌细胞增殖,产生内皮细胞保护活性和抑制一些炎症细胞的功能可能参与壁血栓。在动物模型中,NCX 4016防止血小板血栓,预防再狭窄atherosclerosis-prone动物,保护心脏免受缺血/再灌注损伤,诱导neoangiogenesis严重缺血性四肢。此外,它显示很少或没有胃毒性和似乎防止胃有害刺激,包括阿斯匹林。NCX 4016已经在健康志愿者评估,发现抑制血小板cyclo-oxygenase-1 (COX-1)相似或略低于阿司匹林,提高质量并没有产品的循环水平,短期有很少或没有胃毒性研究。特别是,在第二阶段的研究中,NCX 4016有有利影响effort-induced内皮功能障碍在间歇性跛行和短期高血糖引起的II型糖尿病患者血小板活化参数。 In patients with type II diabetes the effects of NCX 4016 on microalbuminuria and on some hemodynamic parameters were promising. The pharmacokinetics of in vivo aspirin- and NO- released by NCX 4016, as well as the bioavailability of the two molecules, were not yet adequately studied. Also, the long-term tolerability of NCX 4016, as well as its possible effectiveness in preventing ischemic cardiovascular events and progression of atherosclerosis, should be explored.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nitroaspirin	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节