引入氮含量侧链上附加C-10 cethromycin导致减少CYP3A4抑制(WO2014049356A1)。

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梁JH

引入氮含量侧链上附加C-10 cethromycin导致减少CYP3A4抑制(WO2014049356A1)。

专家知道帕特。2015年1月,25(1):119 - 23所示。doi: 10.1517 / 13543776.2014.971754。Epub 2014年10月18日。

PubMed ID

25327846 (在PubMed

]

文摘

简介:耐药性细菌引起的感染风险增加临床治疗。Macrolide-lincosamide-streptogramin B越来越无效是由于细菌的结合位点的甲基化。尽管努力的自然产物,红霉素,只有一个衍生品,也就是说,telithromycin,能够对抗耐药细菌迄今为止销售。然而,3 '亚硝基二甲胺基组是容易代谢,从而抑制CYP3A4,一个非常重要的代谢酶负责近一半的销售毒品。覆盖区域:修改C-10红霉素都很少报道。这项发明披露酮内酯抗生素小说有侧链包括额外的氮原子代替原10-methyl组。令人惊讶的是,侧链的引入C-10导致细胞色素抑制减少和增加代谢稳定性。结果,能力有限抑制CYP3A4将减轻药物之间的相互作用和改善安全的药物合并施打。专家意见:本发明开辟了新的途径未来修改红霉素的家庭。目前尚不清楚的侧链影响如何减少CYP抑制。 To fully identify structure-activity relationships, the MIC data of the derivatives on gram-negative bacteria is desirable.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Cethromycin	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节