评估放射性标记的青蒿琥酯在大鼠组织分布和蛋白质绑定在人类身上。
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李问,谢LH,一,张J,维娜P
评估放射性标记的青蒿琥酯在大鼠组织分布和蛋白质绑定在人类身上。
地中海是J太Hyg。2006年11月,75(5):817 - 26所示。
- PubMed ID
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17123971 (在PubMed]
- 文摘
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本研究报告组织分布、药物动力学、质量平衡,消除[(14)C]青蒿琥酯(如下)单一静脉管理的老鼠。与鼠和人血浆蛋白结合进行。放射性药品监督水平的血液,血浆、组织、尿液和粪便收集和测量多达192小时。等离子体的平均终端半衰期(76 h)和血液(105 h)放射性是不变的长期与双氢青蒿素含量测定(0.43小时)和(0.75小时),一个活跃的代谢物。药物广泛分布在1小时后选择组织。24小时后,放射性物质在所有组织除了脾脏迅速下降到96小时。只有1%的总放射性检测脑组织中。显示更高的结合能力与人类和大鼠血浆蛋白(73 - 81%)。全血的放射性(两到四倍)高于在等离子体在整个治疗期间,表明红细胞表面绑定可能涉及其强大的抗疟活性。
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