aliskiren的药代学和药效学,口服直接肾素抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

布奇科介绍了多年来W, Hermanowicz JM

aliskiren的药代学和药效学,口服直接肾素抑制剂。

杂志众议员2008;9月- 10月60(5):623 - 31所示。

PubMed ID

19066408 (在PubMed

]

文摘

密集的努力一直在发现治疗,non-peptide和口服有效的高血压药物。一种药物aliskiren摆脱这一努力,人类直接肾素抑制剂阻断血管紧张素转换血管紧张素我(和我)。与其他降压药,aliskiren降低血浆肾素活性(PRA)。在健康人体,40到640毫克的剂量的aliskiren产生剂量依赖性降低PRA和和我和Angⅱ水平。aliskiren的生物利用度很低(2%)、血浆浓度峰值达到一至三小时内并与血浆蛋白结合达到大约47 - 51%。Aliskiren略CYP3A4代谢(20%)。最常见的不良反应包括腹泻、头痛、背痛和肠胃功能紊乱。Aliskiren耐受性良好,可以单独使用或结合其他降压药。Aliskiren属于一个新类的具体有效的药物,抑制RAS。通过小说这种药物功能的作用机制,有可能成为一个真正的替代血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂治疗的高血压和其他心血管和肾脏疾病。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Aliskiren

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Aliskiren	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节