二丙酸倍氯米松的代谢酶细胞色素P450 3。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

罗伯茨JK,摩尔CD,病房RM,约斯特GS,赖利CA

二丙酸倍氯米松的代谢酶细胞色素P450 3。

345年5月,J Exp其他杂志》2013 (2):308 - 16。doi: 10.1124 / jpet.112.202556。Epub 2013年3月19日。

PubMed ID

23512537 (在PubMed

]

文摘

吸入糖皮质激素,如二丙酸倍氯米松(BDP),是主要治疗哮喘。然而,大约30%的病人会出现没有从治疗中受益。假设,糖皮质激素抵抗,或不敏感,可归因于个体差异在糖皮质激素受体介导的过程。有可能3细胞色素P450酶促反应而引起BDP细胞壁的新陈代谢的变化可能导致这一现象。这个假设被评估CYP3A4的贡献,探索3 a5, 3 a7,酯酶酶代谢的BDP体外和相关代谢变化CYP3A酶mRNA表达通过肺和肝细胞糖皮质激素受体。CYP3A4和CYP3A5通过羟基化代谢和平民主党((M4)和(M6))和脱氢((M5))与出口增速;CYP3A7没有代谢和平民主党。一个新的代谢物(M6),由酯酶的共同作用和CYP3A4羟基化,也为特征。验证结果观察到使用微粒体和重组酶,研究也使用A549肺癌和DPX2肝细胞。肝脏和肺细胞产生esterase-dependent代谢物(M1-M3)与(M1)关联CYP3A5信使rna诱导A549细胞。 Liver cells produced both hydroxylated and dehydrogenated metabolites [M4, M5, and M6], but lung cells produced only the dehydrogenated metabolite [M5]. These studies show that CYP3A4 and CYP3A5 metabolize BDP to inactive metabolites and suggest that differences in the expression or function of these enzymes in the lung and/or liver could influence BDP disposition in humans.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
二丙酸倍氯米松	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 诱导物	细节
二丙酸倍氯米松	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
二丙酸倍氯米松	批准临床实验	CYP3A5	1577年	调节	倍氯米松导致增加CYP3A5 mRNA的表达	7 q22.1