葡萄柚汁提高生物利用度的HIV蛋白酶抑制剂saquinavir在人。

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Kupferschmidt HH,去脂客,哈人力资源,Follath F, Krahenbuhl年代

葡萄柚汁提高生物利用度的HIV蛋白酶抑制剂saquinavir在人。

Br中国新药杂志。1998年4月,45 (4):355 - 9。doi: 10.1046 / j.1365 2125.1998.t01 - 1 - 00687. x。

PubMed ID

9578182 (在PubMed

]

文摘

目的:Saquinavir强有力的HIV蛋白酶抑制剂的效果是有限的体内生物利用度低。自从saquinavir由CYP3A4代谢,葡萄柚汁的影响,CYP3A4的抑制剂,研究其生物利用度。方法:在一夜之间迅速,8名健康志愿者接受400毫升葡萄柚汁或水前静脉(12毫克)或口头saquinavir(600毫克)。连续获得血液样本在接下来的24 h和标准化餐5和10 h后saquinavir的管理。saquinavir的血浆浓度的高效液相色谱测定和药代动力学参数的计算是通过常规方法。结果:AUC是通过静脉注射后不受葡萄柚汁,但它明显增加从76 + / -96(水,平均114 + / -70(其中。)(microg l [1] h)口服saquinavir后(葡萄柚汁)。同样,口服生物利用度saquinavir增加了2倍的葡萄柚汁(从0.7%到1.4%)。相比之下,间隙、体积分布和消除半衰期saquinavir并不受葡萄柚汁。口服后,但不是通过静脉注射后,血浆浓度时间曲线显示第二个峰值午饭后无论预处理,提出增强吸收的食物。结论:研究表明,葡萄柚汁增加saquinavir的生物利用度而不影响其间隙,这表明抑制肠道CYP3A4的可能贡献。 Since the antiretroviral effect of saquinavir is dose-dependent, inhibition of CYP3A4 may represent a way to enhance its effectiveness without increasing the dose.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Saquinavir

食物相互作用

药物	交互
Saquinavir	避免葡萄柚产品。与grapefruit-containing产品抑制saquinavir的新陈代谢。