咪唑和5 -羟色胺信号调节器抑制癫痫Dravet综合症。

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引用

格里芬,haml KR, Knupp K,香港年代,李LP, Baraban SC

咪唑和5 -羟色胺信号调节器抑制癫痫Dravet综合症。

大脑。2017年3月1日,140 (3):669 - 683。大脑/ aww342 doi: 10.1093 /。

PubMed ID
28073790 (在PubMed
]
文摘

Dravet综合症是一种灾难性的儿童与早发性癫痫发作癫痫,语言和运动发育迟缓,睡眠障碍,焦虑的行为,严重的认知赤字和增加死亡的风险。这主要是由于新创SCN1A的突变基因编码一个神经元voltage-activated钠通道。与突变斑马鱼SCN1A同系物概括自发性癫痫发作活动和模拟抽搐的行为动作中观察到Dravet综合症。在这里,我们表明,表型筛选药物在斑马鱼scn1突变体库的快速和成功地识别新疗法。我们表明,咪唑和5 -羟色胺受体结合及其抗癫痫活动可以模仿药物作用于血清素信号通路如曲唑酮和lorcaserin。与这些斑马鱼发现重合,我们五个医学治疗棘手的Dravet综合征患者临床认证5 -羟色胺受体激动剂(lorcaserin, Belviq (R)),观察到一些有前景的结果而言,减少发作频率和/或严重程度。我们的发现证明快速路径从临床发现斑马鱼,通过目标识别潜在的临床治疗Dravet综合症。

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药物
药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
氟苯丙胺 5 -羟色胺受体1 蛋白质 人类
没有
受体激动剂
细节
氟苯丙胺 5 -羟色胺受体2 b 蛋白质 人类
没有
受体激动剂
细节