含血清素的调制,有效治疗Dravet综合症在斑马鱼突变模型。

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刘Sourbron J,施耐德H, Kecskes, Y,早上好哦,Lagae L,闷烧我,德威特P

含血清素的调制,有效治疗Dravet综合症在斑马鱼突变模型。

ACS化学> 2016年5月18日,7 (5):588 - 98。doi: 10.1021 / acschemneuro.5b00342。Epub 2016年2月17日。

PubMed ID

26822114 (在PubMed

]

文摘

Dravet综合征(DS)是一种严重的癫痫综合征,开始在生命的第一年。在临床研究中,附加治疗氟苯丙胺,一种强有力的5 -羟色胺(5 -)排气装置激活多个5 -受体亚型,70%的DS儿童癫痫的自由。他人,我们最近证实氟苯丙胺的功效作为antiepileptiform DS的化合物在斑马鱼模型。通过使用大量的亚型选择性受体激动剂,在这项研究中,我们研究了5 -受体亚型可以针对触发抗癫痫作用在纯合子scn1Lab(- / -)突变斑马鱼幼体概括DS。我们还提供证据表明斑马鱼幼体表达人类所有的orthologues 5 -受体亚型。使用一个自动化的幼虫运动行为分析,我们能够表明,选择性5-HT1D——5-HT1E, 5-HT2A, 5-HT2C和5-HT7-agonists显著降低癫痫样的活动突变斑马鱼在受精后7天(dpf)。通过测量局部场电位在斑马鱼幼虫前脑,我们确认的antiepileptiform活动5-HT1D, 5-HT2C -,特别是5-HT2A-agonist。有趣的是,我们还发现明显降低血清素的纯合子首脑scn1Lab(- / -)斑马鱼突变体与野生型相比,这表明神经缺陷可能在DS的病理生理学中起到至关重要的作用。综上所述,我们的研究结果强调的高保护羟色胺受体在斑马鱼幼虫。羟色胺受体调节某些被证明有效减少癫痫发作。 Our findings therefore open new avenues for the development of future novel DS therapeutics.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

氟苯丙胺

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟苯丙胺	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
氟苯丙胺	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
氟苯丙胺	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	没有	受体激动剂	细节
氟苯丙胺	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节