证据的角色transporter-mediated电流的损耗大脑5 -羟色胺羟色胺转运体引起的基质。

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鲍曼MH,提高身价,Benaderet TS,萨哈K, Ayestas MA Partilla JS,阿里•科幻Stockner T,罗斯曼RB, Sandtner W, Sitte HH

证据的角色transporter-mediated电流的损耗大脑5 -羟色胺羟色胺转运体引起的基质。

神经精神药理学。2014年5月,39 (6):1355 - 65。doi: 10.1038 / npp.2013.331。Epub 2013年11月28日。

PubMed ID

24287719 (在PubMed

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文摘

5 -羟色胺(5)运输车(泽特)基质如氟苯丙胺和3,大脑5 - 4-methylenedioxymethamphetamine导致长期枯竭,而某些其他基质不。5 -赤字由泽特基板是依赖于转运蛋白,但确切的机制尚不清楚负责。这里,我们比较了药理学的几个泽特基板:氟苯丙胺,d-fenfluramine, 1 - (m-chlorophenyl)哌嗪(mCPP)和1 - (m-trifluoromethylphenyl) piperainze (TFMPP),建立急性药物机制之间的关系,长期出现创5的倾向。在大鼠伏隔核进行体内微量透析可把时程延长检查急性5 -释放和长期消耗相同的主题。在体外实验中进行测量射流的[(3)H] 5 -在老鼠大脑突触体和离子电流transporter-mediated SERT-expressing非洲爪蟾蜍卵母细胞。当老鼠重复管理(6毫克/公斤,i.p。四个剂量),所有药品生产大型持续海拔细胞外5 -对多巴胺(> 5倍)以最小的影响。重要的是,只给药2周后,大鼠暴露于大脑5 -氟苯丙胺和d-fenfluramine显示损耗。所有测试药物唤起fluoxetine-sensitive流出的[(3)H] 5 -从突触体,但d-fenfluramine及其生物活性代谢物d-norfenfluramine诱导显著SERT-mediated电流大于苯基哌嗪。我们的数据证实,药物5 -释放可能不协调5 -损耗。 However, the magnitude of transporter-mediated inward current may be a critical factor in the cascade of events leading to 5-HT deficits. This hypothesis warrants further study, especially given the growing popularity of designer drugs that target SERT.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

氟苯丙胺

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟苯丙胺	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	底物 抑制剂	细节