Octreotide抑制胆红素运营商有机阴离子运输多肽1 b1和b3和多重resistance-associated蛋白2。

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关于M,斯蒂格·B,梅尔兹米,Kullak-Ublick GA

Octreotide抑制胆红素运营商有机阴离子运输多肽1 b1和b3和多重resistance-associated蛋白2。

J Exp其他杂志》2015年11月,355 (2):145 - 51。doi: 10.1124 / jpet.115.227546。Epub 2015 9月1。

PubMed ID

26330539 (在PubMed

]

文摘

生长激素抑制素模拟octreotide会导致高胆红素血没有肝损伤的证据。在这里,我们调查是否octreotide抑制主要正弦/微管的胆红素运营商和是否传输衬底。Octreotide显示最有效的抑制作用对OATP1B1-mediated OATP1B3——MRP2-mediated交通运输和较弱的抑制。Octreotide OATP2B1-mediated运输没有影响。Octreotide抑制[(3)H] estradiol-17-beta-glucuronide (E17betaG)由OATP1B1涌入,1 b3,和耐多药resistance-associated蛋白2 (MRP2)浓度的方式,和IC50值计算是23妈妈(95%可信区间[CI] ~ 29), 68妈妈(95%可信区间50 - 91),妈妈和116.6 (95% CI 74.5 - -182.4),分别。octreotide之间的交互和OATP1B1进一步研究。抑制[(3)H] E17betaG OATP1B1-mediated运输是纯粹的竞争,没有变化最大运输能力(Vmax)和两个公里增加时涌入[(3)H] E17betaG动力学测定的octreotide(8.8 + / - 3.1和4.4 + / - 1.2妈妈,P = 0.03)。抑制常数(Ki) octreotide运输的[(3)H] E17betaG计算为33.5 + / - 5.5妈妈。由OATP1B1-CHO细胞吸收放射性标记的octreotide高于野生型CHO细胞和nonlabeled octreotide在细胞外室能够trans-stimulate OATP1B1-mediated流出的细胞内(3)H E17betaG,暗示octreotide OATP1B1的衬底。总之,这项研究显示了交互的octreotide人类肝细胞OATP1B1胆红素运输车,OATP1B3, MRP2,尤其是OATP1B1。 These findings are in line with the clinical observation that a fraction of patients under treatment with octreotide exhibit hyperbilirubinemia.

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药物转运蛋白

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