设计、合成和药理评价氟tetrahydrouridine衍生品作为胞嘧啶核苷脱氨酶的抑制剂。
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法拉利D,杜瓦尔B, Delahanty G, Mistry B, Alt J,罗哈斯C, Rowbottom C,桑德斯K,舒克E,黄KC, Redkar年代,碎浆机BB,冢本T
设计、合成和药理评价氟tetrahydrouridine衍生品作为胞嘧啶核苷脱氨酶的抑制剂。
J医学杂志。2014年3月27日,57 (6):2582 - 8。doi: 10.1021 / jm401856k。Epub 2014年2月24日。
- PubMed ID
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24520856 (在PubMed]
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几个2的氟化tetrahydrouridine衍生物合成的抑制剂胞嘧啶核苷脱氨酶(CDA)。(4 r) 2 ' -Deoxy-2 ', 2 ' -difluoro-3, 4、5、6-tetrahydrouridine(7)显示增强的酸稳定tetrahydrouridine N-glycosyl债券(星期四)5。因此,化合物7展示了一种改进的口服药物动力学方面更高和更可再生的等离子体暴露在恒河猴相比,5。合并施打7与decitabine, CDA基质,提高血浆水平decitabine恒河猴。这些结果表明,化合物7可以作为一种耐酸作用替代5的pharmacoenhancer药物CDA-mediated新陈代谢。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Cedazuridine 胞嘧啶核苷脱氨酶 蛋白质 人类 是的抑制剂细节 - 药物反应
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