抗寄生虫药物前体硝呋莫司:重新审视其激活机制。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Cerecetto H,冈萨雷斯M

抗寄生虫药物前体硝呋莫司:重新审视其激活机制。

未来Microbiol。2011年8月,6 (8):847 - 50。doi: 10.2217 / fmb.11.74。

PubMed ID

21861617 (在PubMed

]

文摘

评价:大厅BS,机器人C,威尔金森老硝呋莫司激活trypanosomal类型我硝基还原酶产生细胞毒性腈代谢物。生物。286年化学,13088 - 13095 (2011)。的前体药物硝呋替莫一直是药物替代治疗恰加斯病,目前形式的一部分组合疗法治疗西非洲锥虫病。尽管如此,硝呋莫司的作用机理是只有部分理解和诱导靶细胞的氧化应激有关。另一种机制涉及由真核I型硝基还原酶还原激活被描述。提出血液形成锥虫属brucei overexpressing酶,代谢,硝呋莫司只生成和细胞水平升高的改变显示的硝基还原酶对药物,这意味着它有一个重要的角色在药物作用。我硝基还原酶还原硝呋莫司的trypanosomal类型是证明是对氧气和产生产品特点是液相色谱/质谱作为不饱和链腈开放。这腈抑制寄生虫和哺乳动物细胞生长在相同浓度,父母的药物前体形成鲜明对比。这些研究表明,硝呋莫司对t . brucei可以选择性的结果parasite-encoded类型我硝基还原酶的表达。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

硝呋莫司