发现N - {N - [(3-cyanophenyl)磺酰)4 (R) -cyclobutylamino - (L) -prolyl} 4 - [(3 ', 5 ' -dichlor oisonicotinoyl)氨基]- (L)苯丙氨酸(mk - 0668),一个非常强大的和口头antigen-4活跃的对手很晚。

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林LS, Lanza T,朱厄尔JP,刘P,琼斯C, Kieczykowski GR, Treonze K,如果Q, Manior年代,古永锵G,通X,王J, Schuelke, Pivnichny J,王R,拉布C,文森特,戴维斯P, Maccoss M,芒福德RA, Hagmann周

发现N - {N - [(3-cyanophenyl)磺酰)4 (R) -cyclobutylamino - (L) -prolyl} 4 - [(3 ', 5 ' -dichlor oisonicotinoyl)氨基]- (L)苯丙氨酸(mk - 0668),一个非常强大的和口头antigen-4活跃的对手很晚。

J地中海化学。2009年6月11日,52 (11):3449 - 52。doi: 10.1021 / jm900257b。

PubMed ID

19441819 (在PubMed

]

文摘

极其强大的很晚antigen-4 picomolar (VLA-4)拮抗剂,全血活动和缓慢的离解率被发现通过合并一个氨基取代基脯氨酸的片段的初始结构。这种程度的力量反对VLA-4的未激活的形式展示了足以克服穷人药代动力学资料这类的典型VLA-4拮抗剂,和持续的活动以受体入住率达到口服给药后在临床前的物种。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
mk - 0668	VLA-4(很晚antigen-4)(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	不可用	细节