门冬氨酸受体的激活和抑制的机制,艾芬地尔。

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日本田岛N, Karakas E,格兰特T, Simorowski N, Diaz-Avalos R, Grigorieff N,古河道H

门冬氨酸受体的激活和抑制的机制,艾芬地尔。

大自然。2016年6月2;534 (7605):63 - 8。doi: 10.1038 / nature17679。2016年5月2日Epub。

PubMed ID

27135925 (在PubMed

]

文摘

生理学的n -甲基- d(门冬氨酸)受体是大脑发育和功能的基础。门冬氨酸受体作为heterotetramers ionotropic谷氨酸受体功能主要由GluN1 GluN2子单元。门冬氨酸受体的激活需要绑定的神经递质受体激动剂配体结合域(精神的小黑裙)和结构重排的伴域(ATD)。最近的晶体结构GluN1-GluN2B NMDA受体受体激动剂和变构抑制剂,艾芬地尔,代表变构抑制着的状态。然而,ATD和小黑裙如何激活移动NMDA受体离子通道仍不清楚。这里我们应用x射线晶体学,单粒子电子cryomicroscopy和电生理学的NMDA受体鼠表明,在缺乏艾芬地尔,bi-lobed结构GluN2 ATD采用开放的构象伴随着重排GluN1-GluN2 ATD heterodimeric界面,改变单元定位在ATD和小黑裙,形成一个活跃的受体构象,盖茨离子通道。

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药物

艾芬地尔

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
艾芬地尔	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
艾芬地尔	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节