门冬氨酸受体的变构调节器:多个站点和机制。

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朱,Paoletti P

门冬氨酸受体的变构调节器:多个站点和机制。

当今药物杂志2015年2月,20:14-23。doi: 10.1016 / j.coph.2014.10.009。Epub 2014年11月12日。

PubMed ID

25462287 (在PubMed

]

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n -甲基- d受体离子通道(NMDARs) glutamate-gated至关重要的兴奋性神经传递介质和突触可塑性。NMDARs也涉及大量的神经病理条件从而收到强烈的兴趣作为潜在的治疗靶点。近年来重大进展在我们的理解的结构和药理NMDARs解码的第一部长篇受体的晶体结构和变构调节器作用的发现小说结合位点和亚基选择性的独特模式。在这里,我们审查的性质和结构机制不同的变构调节器NMDARs目标,强调新发现的化合物。的扩大药理学NMDARs应该帮助描绘各种NMDAR亚型的角色在大脑功能,与潜在的药物开发。

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药物

艾芬地尔

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
艾芬地尔	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
艾芬地尔	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节