年龄和肾功能损害对稳态filgotinib药物动力学,选择性JAK1抑制剂。
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Namour F, Fagard L, Van der Aa,哈里森P,鑫Y, Tasset C
年龄和肾功能损害对稳态filgotinib药物动力学,选择性JAK1抑制剂。
Br中国新药杂志。2018年12月,84 (12):2779 - 2789。doi: 10.1111 / bcp.13726。Epub 2018 10月4。
- PubMed ID
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30088677 (在PubMed]
- 文摘
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目的:Filgotinib (gs - 6034,以前GLPG0634)是一种口服,选择性Janus激酶1 (JAK1)抑制剂显示早期类风湿性关节炎患者的反应和持续有效性和克罗恩病。本研究的目的是调查的影响,年龄和肾功能损害(RI)药物动力学(PK) filgotinib及其主要代谢物。方法:年龄的影响评估在两组10老年健康受试者(65 - 74年和> / = 75岁)和对照组10年轻健康受试者(40 - 50岁)。国际扶轮的影响研究在三组受试者有轻微(n = 6),中等(n = 6)和严重(n = 3) RI(估计肾小球滤过率(eGFR) 60 - 89, 30-59分钟和15 - 29毫升(1)1.73(2),分别)和对照组(n = 9)与正常肾功能(eGFR > / = 90毫升min (1) 1.73 (2))。filgotinib及其代谢物的药代动力学进行评估后filgotinib 100毫克每日一次剂量为10天。结果:在稳定状态下,曝光(曲线下的面积超过剂量间隔(AUC0-24 h)] filgotinib及其代谢物的适度高(分别为1.45和1.33倍)的老年人(> / = 75年)相比,年轻的学科。肾清除率filgotinib及其代谢物与国际扶轮的程度降低,从而增加最大AUC0-24 h filgotinib的1.54倍和2.74倍的代谢物与严重的国际扶轮主题。Filgotinib普遍安全,耐受性良好。结论:年龄和轻度至中度肾功能的损伤filgotinib PK的影响有限。与严重的国际扶轮主题,暴露的代谢物filgotinib升高,符合其肾脏消除途径。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Filgotinib 古柯碱酯酶 蛋白质 人类 未知的代谢细节 - 药物反应
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