结构活性研究大肠杆菌菌株在赭曲霉毒素A (OTA)及其类似物必需基因毒性自由基和细胞毒性硫醇衍生物作为活性代谢物。

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馆长Malaveille C,布朗克,H

结构活性研究大肠杆菌菌株在赭曲霉毒素A (OTA)及其类似物必需基因毒性自由基和细胞毒性硫醇衍生物作为活性代谢物。

Mutat研究》1994年5月1日,307 (1):141 - 7。

PubMed ID

7513790 (在PubMed

]

文摘

赭曲霉毒素A (OTA),其主要代谢产物在啮齿动物,赭曲霉素α,和7个结构相关物质化验了SOS DNA修复在大肠杆菌菌株PQ37诱导活动。在OTA浓度0.1 - 4毫米,chloroxine, 5-chloro-8-quinolinol 4-chloro-meta-cresol和氯二甲苯酚诱导SOS DNA修复在缺乏一个外生代谢活化系统。赭曲霉素B,赭曲霉素α,5-chlorosalicylic酸和橘霉素是不活跃的,但除了赭曲霉素α细胞毒性。因此,在c - 5氯的存在似乎是一个行列式这些物质的基因毒性。半胱氨酸的氨基酸oxyacetic酸抑制剂共轭beta-lyase,减少OTA的细胞毒性,但并未改变其基因毒性的活动,建议成立一个细胞毒性thiol-containing导数。OTA的机制和它的一些活性类似物诱导SOS DNA修复活动是进一步研究大肠杆菌PQ37和三个派生的菌株(PQ300, OG100和OG400),包含删除内氧R调节子。应变的响应PQ37测量Trolox C的缺失和存在,一种水溶性的维生素e . Trolox C完全淬火OTA的基因毒性,效果是类似的突变体和野生型菌株。这些结果表明一个OTA-derived自由基而不是减少氧物种基因毒性中间(s)的细菌。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Chloroxine