达沙替尼在imatinib-resistant费城染色体阳性白血病。

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Talpaz M,沙NP, Kantarjian H, Donato N, Nicoll J, Paquette R,科尔特斯J O ' brien年代,尼凯斯C, Bleickardt E, Blackwood-Chirchir妈,艾耶V,陈TT,黄F, Decillis美联社,索耶斯CL

达沙替尼在imatinib-resistant费城染色体阳性白血病。

郑传经地中海J。2006年6月15日,354 (24):2531 - 41。

PubMed ID

16775234 (在PubMed

]

文摘

背景:bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼是有效的在费城染色体阳性(Ph-positive)白血病,但是复发发生,主要是由于白血病imatinib-resistant bcr - abl突变的积累的结果。我们评估达沙替尼,一种bcr - abl抑制剂目标最imatinib-resistant bcr - abl基因突变,在慢性粒细胞性白血病(CML)患者或Ph-positive急性淋巴细胞白血病(ALL)。方法:患者不同阶段的CML Ph-positive那些不能容忍或对伊马替尼耐药是在第一阶段研究剂量递增。达沙替尼(15 - 240毫克每天)在四周的口服药物治疗周期,每天一次或两次。结果:一个完整的血液反应是在37与CML慢性期患者40例,和主要血液反应被认为在31个加速期CML患者44,CML与爆炸危机,或者Ph-positive所有。在这两个阶段,主要细胞遗传学反应率分别为45%和25%,分别。反应保持在95%的慢性期患者疾病患者和82%的加速期疾病,患者平均随访12个月和5个多月,分别。几乎所有患者淋巴爆炸危机和Ph-positive都在六个月内复发。反应发生在所有bcr - abl基因型,除了T315I突变,达沙替尼和伊马替尼在体外产生了耐药性。Myelosuppression但不是dose-limiting很常见。 CONCLUSIONS: Dasatinib induces hematologic and cytogenetic responses in patients with CML or Ph-positive ALL who cannot tolerate or are resistant to imatinib. (ClinicalTrials.gov number, NCT00064233 [ClinicalTrials.gov].).

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药物

达沙替尼

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
达沙替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	蛋白质	人类	是的	抑制剂 多目标	细节