清除受损甲氨蝶呤在有机阴离子转运蛋白3 (Slc22a8)基因敲除小鼠:性别降低叶酸的具体影响。

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VanWert,甜蜜的DH

清除受损甲氨蝶呤在有机阴离子转运蛋白3 (Slc22a8)基因敲除小鼠:性别降低叶酸的具体影响。

制药研究》2008年2月,25 (2):453 - 62。doi: 10.1007 / s11095 - 007 - 9407 - 0。Epub 2007年7月28日。

PubMed ID

17660957 (在PubMed

]

文摘

目的:阐明基底肾的作用,Oat3,甲氨蝶呤的性格。材料与方法:中国仓鼠卵巢细胞表达鼠标Oat3被用来确定动力学和特异性抑制甲氨蝶呤的运输。甲氨蝶呤间隙检查体内在野生型和Oat3基因敲除小鼠。结果:非甾体抗炎药、beta-lactams和尿毒症毒素抑制mOat3-mediated甲氨蝶呤吸收到70 - 100%,而叶酸甲酰四氢叶酸,5-methyltetrahydrofolate抑制运输25 - 50%。60.6 + / - 9.3公里的microM甲氨蝶呤运输。Oat3基因敲除小鼠表现出减少methotrexate-to-inulin间隙率与野生型。雄性野生型小鼠,但不是淘汰赛或者女性,显示出了明显加速甲氨蝶呤间隙减少叶酸。减少叶酸也明显抑制肝甲氨蝶呤积累在男性,而不是女性,和反应是Oat3独立的功能。结论:Oat3有助于甲氨蝶呤间隙,但只代表一个组件负责甲氨蝶呤的消除。因此,在患者中,功能失调hOAT3多态性或药物竞争hOAT3运输可能严重影响甲氨蝶呤消除只有当多余的甲氨蝶呤删除也妥协的手段。 Furthermore, the present findings suggest that reduced-folate administration only influences methotrexate disposition in males, with the renal reduced-folate response influenced by OAT3 function.

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药物转运蛋白

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