双重激酶抑制乳腺癌的治疗:初始经验与EGFR / ErbB-2抑制剂拉帕替尼。
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伯哈三
双重激酶抑制乳腺癌的治疗:初始经验与EGFR / ErbB-2抑制剂拉帕替尼。
肿瘤学家。2004;9增刊3:10-5。
- PubMed ID
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15163842 (在PubMed]
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双重抑制ErbB-1 (EGFR)和ErbB-2 (her - 2)酪氨酸激酶被发现施加更大的生物效应的抑制信号通路促进肿瘤细胞增殖和生存比抑制受体的孤独。小说的双重ErbB-2 /表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼(葛兰素史克公司;数控研究三角园)已被证明体外抑制肿瘤细胞生长,为多种人类肿瘤异种移植模型。拉帕替尼的初步研究阶段我发现实体肿瘤患者显示剂量1800毫克每天是耐受性良好。没有4级毒性观察和43例的只有两个三年级毒性(腹泻)。拉帕替尼的临床活动观察这些病人;九个各种肿瘤患者仍在研究> = 4个月,有一个完整的响应(头部和颈部癌症)。IB期研究中经过不同转移性癌症患者疾病,可以检查,1或2级腹泻和皮疹是最常见的不良事件。三个乳腺癌患者耐火材料曲妥珠单抗(赫赛汀;基因泰克公司。 South San Francisco, CA) had partial responses and 12 patients with a variety of tumors had stable disease. Assessment of biologic correlates in these patients indicates that increased tumor cell apoptosis on the terminal deoxynucleotide transferase-mediated dUTP nick-end labeling assay correlates with clinical response. Lapatinib currently is being evaluated in phase II and phase III trials in patients with metastatic breast cancer.