第一阶段安全、药物动力学研究和临床活动拉帕替尼(GW572016),一个可逆双表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在转移性癌患者严重进行预处理。

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第一阶段安全、药物动力学研究和临床活动拉帕替尼(GW572016),一个可逆双表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在转移性癌患者严重进行预处理。

肿瘤防治杂志。2005年8月10;23(23):5305 - 13所示。Epub 2005年6月13日。

PubMed ID

15955900 (在PubMed

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文摘

目的:本研究(EGF10004)评估安全/耐受性,药物动力学,每日口服给药的临床活动拉帕替尼(GW572016) ErbB1-expressing患者和/或ErbB2-overexpressing难治性晚期实体肿瘤。患者和方法:大量预处理ErbB1-expressing和/或ErbB2-overexpressing转移性癌症患者被随机分配到5个剂量群拉帕替尼每日服用一次。药代动力学在第1和20天获得的样本。临床反应是评估每8周。结果:六十七例转移性和拉帕替尼治疗实体肿瘤。最常报道的与毒品有关的不良事件是腹泻(42%)和皮疹(31%)。没有4级与毒品有关的不良事件报告。五年级3毒品毒性(胃肠道事件和皮疹)被四个病人经历了。与毒品有关的间质性肺炎或心脏功能障碍与其他ErbB-targeted疗法没有相关报道。其中四个trastuzumab-resistant转移性乳腺癌患者cancer-two被划分炎性乳腺癌癌症已经部分反应(PRs)。 Twenty-four patients with various other carcinomas experienced stable disease, of whom 10 received lapatinib for > or = 6 months. The relationships between lapatinib dose or serum concentration and clinical response could not be adequately characterized due to the limited response data. The incidence of diarrhea increased with increasing dose, whereas the incidence of rash was not related to dose. CONCLUSION: Lapatinib was well tolerated at doses ranging from 500 to 1,600 mg once daily. Clinical activity was observed in heavily pretreated patients with ErbB1-expressing and/or ErbB2-overexpressing metastatic cancers, including four PRs in patients with trastuzumab-resistant breast cancers and prolonged stable disease in 10 patients.

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药物

拉帕替尼