拉帕替尼:小说HER2 /表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的癌症。

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约翰斯顿SR,猜疑的

拉帕替尼:小说HER2 /表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的癌症。

今天药物(巴克)。2006年7月,42(7):441 - 53年。

PubMed ID
16894399 (在PubMed
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拉帕替尼是一种口服双重酪氨酸激酶抑制剂,目标人类表皮生长因子受体(EGFR)和表皮生长因子受体2 (HER2),经常在人类癌症。临床数据表明,拉帕替尼是一种强有力的和选择性抑制剂酪氨酸激酶域的表皮生长因子受体和HER2过表达和肿瘤细胞生长抑制这些受体拉帕替尼在体外和体内。第一阶段临床试验表明,拉帕替尼是耐受性良好,轻度腹泻和皮疹最常见的毒性和早期临床疗效的证据已经报道尤其是her2阳性乳腺癌。二期研究显示活动的拉帕替尼trastuzumab-refractory乳腺癌单独或结合曲妥珠单抗。当用作晚期乳腺癌一线单一疗法,客观肿瘤反应被认为在28%的先进治疗her2阳性乳腺癌患者。广泛在晚期乳腺癌现在在第三阶段项目进展和难治性疾病作为一线治疗和不使用曲妥珠单抗联合化疗,和内分泌治疗。第二阶段的研究也一直在进行各种各样的其他肿瘤,包括肾细胞癌。平行的生物标志物的研究开始阐明预测分子表型可能表明应对拉帕替尼的可能性,而这些可能直接未来试验口服酪氨酸激酶抑制剂。

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药物
药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
拉帕替尼 表皮生长因子受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
拉帕替尼 受体酪氨酸受体激酶erbB-2 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节