拉帕替尼:小分子抑制剂的表皮生长因子受体和人类表皮生长因子受体2酪氨酸激酶用于乳腺癌的治疗。
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Tevaarwerk AJ, Kolesar JM
拉帕替尼:小分子抑制剂的表皮生长因子受体和人类表皮生长因子受体2酪氨酸激酶用于乳腺癌的治疗。
其他。2009;31 Pt 2:2332-48。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.11.029。
- PubMed ID
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20110044 (在PubMed]
- 文摘
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背景:拉帕替尼是一种口服的小分子,可逆抑制剂的表皮生长因子受体(EGFR)和人类表皮生长因子受体2 (HER2)酪氨酸激酶。2007年3月,美国食品和药物管理局批准的拉帕替尼用于结合卡培他滨治疗晚期乳腺癌overexpressing HER2 (HER2 +)。目的:本文的目的是总结药理学,药物动力学,效果和耐受性的拉帕替尼,审查批准的研究和临床实验的拉帕替尼的使用。方法:英文报道的拉帕替尼在癌症患者的临床试验被确定通过搜索PubMed / MEDLINE(1990 - 2009年10月)和美国临床肿瘤学会抽象数据库(2003 - 2008)。搜索条件包括拉帕替尼,Tykerb HER2,表皮生长因子受体,乳腺癌,双重酪氨酸激酶抑制剂,GW572016。结果:拉帕替尼在第二阶段良好的耐受性在晚期乳腺癌患者单一治疗试验;然而,HER2 +病人的反应是最小的,没有HER2——患者客观肿瘤反应实现的。二期试验的拉帕替尼单药治疗39 HER2 +乳腺癌患者和脑转移了1部分反应,虽然为> 15.4%的患者有稳定的疾病或= 16周。在第三期临床试验比较拉帕替尼+卡培他滨和卡培他滨独自在HER2 +晚期乳腺癌患者,曲妥珠单抗治疗后进展,中位数时间与联合治疗进展是8.4个月,而与卡培他滨单4.4个月(P < 0.001)。联合治疗没有明显差异和卡培他滨的总体响应率(分别为22%和14%)或整体生存。 CONCLUSIONS: Lapatinib monotherapy was well tolerated, although the response rate was low in patients with advanced breast cancer. Lapatinib combined with capecitabine was associated with significant improvements in the time to progression and response rate compared with capecitabine alone. The available evidence suggests that clinical efficacy in breast cancer is limited to HER2+ disease.