sitagliptin的药代学和药效学,dipeptidyl肽酶IV的抑制剂,在健康受试者:结果从两个随机,双盲,安慰剂对照研究单剂量口服。

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赫尔曼GA,史蒂文斯C,范戴克K,伯格曼A, B,迪斯美特M,斯奈德K, Hilliard D, Tanen M,田中W,王AQ,曾庆红W,井D,温菲尔G,戴维斯MJ, Ramael年代,Gottesdiener公里,瓦格纳农协

sitagliptin的药代学和药效学,dipeptidyl肽酶IV的抑制剂,在健康受试者:结果从两个随机,双盲,安慰剂对照研究单剂量口服。

中国新药杂志。2005年12月,78 (6):675 - 88。

PubMed ID

16338283 (在PubMed

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文摘

背景:Sitagliptin (mk - 0431 [(2 r) 4-oxo-4 - (3 - (trifluoromethyl) 5, 6-dihydro (1、2、4) triazolo [4, 3] pyrazin-7 [8 h] yl) 1 - (2, 4, 5-trifluorophenyl) butan-2-amine])是一种口服有效,有效和选择性抑制剂dipeptidyl肽酶IV (DPP-IV)目前在第三阶段治疗2型糖尿病的发展。方法:两双盲,随机,安慰剂对照,碗面研究评估安全,耐受性,单口服剂量的药物动力学和药效学sitagliptin(1.5 -600毫克)在健康男性志愿者。结果:Sitagliptin很好吸收尿液排泄不变(大约80%),终端半衰期从8到14个小时。肾清除率sitagliptin平均388毫升/分钟,主要是未受影响的剂量。sitagliptin血浆浓度时间曲线下的面积大约有剂量依赖性地增加,并不意味深长地受食物的影响。单剂量的sitagliptin明显和剂量依赖性抑制等离子体DPP-IV活动,与大约80%或更大的抑制DPP-IV活动发生在50毫克或更大的在12小时内和100毫克或更多在24小时内。与安慰剂相比,sitagliptin了约2倍量的增加活跃glucagon-like肽1的水平。Sitagliptin耐受性良好,没有相关的低血糖。结论:本研究提供了证据sitagliptin药理学特征的人类。通过抑制等离子体DPP-IV活动,sitagliptin增加餐后主动glucagon-like肽1浓度上升不会导致低血糖normoglycemic健康男性志愿者。 Sitagliptin possesses pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics that support a once-daily dosing regimen.

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药物

Sitagliptin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节