药物动力学和药效学的影响口腔DPP-4抑制剂sitagliptin中年肥胖受试者。

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赫尔曼GA,伯格曼,刘F,史蒂文斯C,王AQ,曾庆红W,陈L,斯奈德K, Hilliard D, Tanen M,田中W, Meehan AG) Lasseter K, Dilzer年代,布卢姆R,瓦格纳农协

药物动力学和药效学的影响口腔DPP-4抑制剂sitagliptin中年肥胖受试者。

中国新药杂志。2006年8月,46 (8):876 - 86。

PubMed ID

16855072 (在PubMed

]

文摘

Sitagliptin (mk - 0431)是一种口服,有力,选择性dipeptidyl peptidase-IV (DPP-4)抑制剂治疗2型糖尿病的发展。这个多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究了sitagliptin的药代动力学和药效学的影响肥胖的科目。中年(45 - 63岁),非糖尿病患者,肥胖(体重指数:30 - 40 kg / m2)男性和女性被随机sitagliptin出价200毫克(n = 24)或安慰剂(n = 8) 28天。稳态血浆浓度sitagliptin了2天内开始治疗,和> 90%的剂量在尿液排泄不变。Sitagliptin治疗导致大约90%抑制等离子体DPP-4活动,增加活跃glucagon-like peptide-1 (GLP-1)的水平(P < 2.7倍措施),减少post-oral葡萄糖耐量试验35%葡萄糖偏移(P < .050)与安慰剂相比。在非糖尿病的肥胖,sitagliptin治疗200毫克收购一般耐受性良好,没有相关的低血糖和导致最大抑制等离子体DPP-4活动,增加活跃GLP-1,和减少血糖远足。

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药物

Sitagliptin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节