药理特性的一种新型β3肾上腺素能受体激动剂,Vibegron:评价Antimuscarinic受体选择性联合治疗膀胱过动症。

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迪齐射J Nagabukuro H,韦翰洛杉矶,Abbadie C, DeMartino是的,Fitzmaurice, Gichuru L, Kulick,唐纳利MJ, Jochnowitz N,赫尔利,佩雷拉,Sanfiz, Veronin G,别墅K,伍兹J, Zamlynny B, Zycband E, Salituro通用,Frenkl T,韦伯AE,埃德蒙森SD,斯特拉瑟斯M

药理特性的一种新型β3肾上腺素能受体激动剂,Vibegron:评价Antimuscarinic受体选择性联合治疗膀胱过动症。

J Exp其他杂志》2017年2月,360 (2):346 - 355。doi: 10.1124 / jpet.116.237313。Epub 2016年12月13日。

PubMed ID

27965369 (在PubMed

]

文摘

虽然在膀胱功能毒蕈碱的受体的生理作用和毒蕈碱的拮抗剂治疗效果治疗膀胱过动症已经很成熟,beta3-adrenergic受体的作用(beta3ARs)和他们的潜在疗法只是新兴。在这个手稿,我们小说的药理学特征beta3AR兴奋剂vibegron (mk - 4618, krp - 114 v),探索机械交互beta3AR激动和毒蕈碱的对抗在膀胱功能。Vibegron是一个强有力的,有选择性的跨物种beta3AR受体激动剂,剂量依赖性增加膀胱容量,膀胱排尿减少压力,提高合规在恒河猴。vibegron的松弛效应增强,加上毒蕈碱的对手,但不同受毒蕈碱的受体亚型选择性的影响。效果与tolterodine大流行性流感减毒活疫苗vibegron时,非选择性拮抗剂,与共同darifenacin相比,选择性M3拮抗剂。此外,观察膀胱地带放松的协同效应的组合beta3AR受体激动剂和darifenacin tolterodine相比简单相加性。在恒河膀胱确定表达式,我们雇了一个小说beta3AR兴奋剂调查[(3)H]推广- 037,有选择地标签beta3受体在逼尿肌和尿道上皮平滑肌。Vibegron管理导致剂量依赖性增加循环甘油和脂肪酸水平在恒河猴和大鼠体内,暗示这些循环脂质可以替代生物标志物。我们观察到诊所的翻译尚未确定,但与M2 / M3 antimuscarinics beta3AR受体激动剂的结合有可能重新定义的标准照顾膀胱过动症的药物治疗。

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药物

Vibegron