磷酸二酯酶抑制概要文件相关的一些黄嘌呤衍生物在末梢微循环药物活性。

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Meskini N, Nemoz G, Okyayuz-Baklouti我,拉加德M, Prigent房颤

磷酸二酯酶抑制概要文件相关的一些黄嘌呤衍生物在末梢微循环药物活性。

生物化学杂志。1994年3月2日,47 (5):781 - 8。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (94) 90477 - 4。

PubMed ID

8135854 (在PubMed

]

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环核苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制概要文件相关的四个黄嘌呤衍生物:pentoxifylline(提单191),propentofylline(285)取代,torbafylline(448)取代和albifylline(138)取代,在外围药物活性和/或脑微循环成立使用四个主要PDE亚型在大鼠心脏细胞溶质。Mono问离子交换柱高效液相色谱法在解决四个独立环核苷酸PDE活动:calmodulin-activated一部分(PDE), cGMP-stimulated分数(PDE II),一个cAMP-specific rolipram-sensitive分数(PDE IV)和cGMP-inhibited分数(PDE III)。在四个化合物的研究中,只有torbafylline和pentoxifylline更有效地抑制钙+ calmodulin-stimulated比PDE的基底活动即四黄嘌呤衍生物抑制比的基底活动更有说服力地cGMP-stimulated cGMP-stimulatable PDE II, propentofylline最抑制(IC50: 20 microM)。除了propentofylline表现出明显选择性向rolipram-sensitive PDE和cGMP-inhibited PDE三世,温和其他黄嘌呤(IC50 10(4)米范围内)抑制两cAMP-specific亚型与类似的效力。Propentofylline被证明是最好的抑制剂无论考虑同种型而torbafylline展出最弱的抑制效力,然而,一些选择性PDE我。

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药物

Pentoxifylline

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
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