甲氟喹合成的临床药物动力学。

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Karbwang J,白色的新泽西

甲氟喹合成的临床药物动力学。

Pharmacokinet。1990年10月,19 (4):264 - 79。doi: 10.2165 / 00003088-199019040-00002。

PubMed ID

2208897 (在PubMed

]

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quinoline-methanol抗疟甲氟喹合成,是有效的单剂量治疗疟疾感染人类的所有物种,包括耐多药恶性疟原虫。它是用于预防和治疗。Mefloquine也可用盐酸的盐,或结合制备与磺胺多辛和息疟定。注射用药物的配方是不存在的。数分析方法已经开发出来,但高效液相色谱最常用在最近的药代动力学研究。这些健康的志愿者所示,甲氟喹合成吸收半衰期为1到4个小时,时间7 - 24小时的浓度峰值(平均16.7小时)。平均血药浓度峰值范围在50到110(平均83)ng / ml /毫克/公斤。估计总表观分布容积(Vd / f)从13.3到40.9不等(平均19.2)L /公斤,系统性间隙(CL / f)从0.022到0.073 L / h /公斤(中位数0.026 L / h /公斤),和终端消除半衰期从13.8到40.9天(平均20天)。系统性的间隙似乎是在怀孕后期增加。在无并发症恶性疟疾,血药浓度峰值高出2到3倍比健康受试者从112年到209年(平均144)ng / ml /毫克/公斤,因为收缩的总表观分布容积。 Systemic clearance is usually reduced but elimination rates are increased (possibly because of reduced enterohepatic recycling). Mefloquine absorption appears to be reduced in severe falciparum malaria; plasma protein binding exceeds 98% in both healthy subjects and patients. No important drug interactions have been identified as yet, but the potential for serious interactions with quinine has not been adequately investigated. More studies are needed on the disposition of mefloquine in children.

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药物

甲氟喹