ory - 1001,一个强有力的和选择性共价KDM1A抑制剂,用于治疗急性白血病。

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梅斯T, Mascaro C, Tirapu我Estiarte, Ciceri F, Lunardi年代,Guibourt N, Perdones, Lufino MMP Somervaille TCP、怀斯曼DH, Duy C,梅尔尼克,Willekens C,奥尔特加,Martinell M, N,瓦尔斯Kurz G, Fyfe M, Castro-Palomino JC, Buesa C

ory - 1001,一个强有力的和选择性共价KDM1A抑制剂,用于治疗急性白血病。

癌细胞。2018年3月12日,33 (3):495 - 511. - e12汽油。doi: 10.1016 / j.ccell.2018.02.002。Epub 2018 3月1。

PubMed ID

29502954 (在PubMed

]

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的lysine-specific demethylase KDM1A干细胞潜力的关键调节器在急性髓系白血病(AML)。ory - 1001是一个非常强大的和选择性KDM1A抑制剂诱导H3K4me2积累KDM1A目标基因上,分化,并减少白血病干细胞AML的能力。ory - 1001有力的协同与标准治疗药物和选择性后生抑制剂,减少增长的AML异种移植模型,扩展了生存在一个鼠标PDX (patient-derived异种移植)的T细胞急性白血病模型。代理药效学生物标记开发基于表达变化在白血病细胞系被翻译患者样本ory - 1001。ory - 1001是一种选择性KDM1A抑制剂在临床试验中,目前正在评估患者的白血病和实体肿瘤。

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