抗逆转录病毒药物的影响2的-deoxy-2 -beta-fluoro-4 -azidocytidine (FNC) P-gp, MRP2 BCRP的表达和功能。

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刘彭王刘Y, Y, Y, B, F,江J,王Q, Chang J

抗逆转录病毒药物的影响2的-deoxy-2 -beta-fluoro-4 -azidocytidine (FNC) P-gp, MRP2 BCRP的表达和功能。

Pharmazie。2018年9月1日,73 (9):503 - 507。doi: 10.1691 / ph.2018.8555。

PubMed ID

30223932 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是为了深入研究旨在描述的影响2的-deoxy-2 -beta-fluoro-4 -azidocytidine (FNC) 22 (P-gp)耐多药resistance-associated蛋白2 (MRP2)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。具体来说,P-gp FNC的调制效应,MRP2 BCRP蛋白质表达被免疫印迹方法评估。5 (6)-Carboxy-2 ', 7 ' -dichloroflourescein (CDF)和BODIPY-prazosin被用来提供MRP2 BCRP活动的改变的迹象。P-gp的影响,MRP2和BCRP FNC原位单程肠道灌注模型中进行评估。结果表明,FNC浓度更高和更长的潜伏期时间可以上调的蛋白表达P-gp, MRP2和BCRP Caco-2细胞。调节蛋白质也功能活跃,所显示的更低程度的提供和BODIPY-prazosin由单层细胞吸收。肠道吸收系数(Peff)观察到显著增加的抑制剂P-gp, MRP2 BCRP。这些结果表明,FNC可以调节P-gp的表达式和函数,MRP2 BCRP,而P-gp、MRP2和BCRP参与FNC流出运输。P-gp FNC的电感效应,MRP2和BCRP建议的可能性FNC国米作出贡献,自身内在可变性的本身,以及改变可能与此同时服用其他药物的吸收。

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