肠道吸收机制2的-deoxy-2 -beta-fluoro-4 -azidocytidine,胞嘧啶核苷模拟艾滋病治疗,及其与22具resistance-associated蛋白2和乳腺癌抗蛋白质。

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彭刘晓波Y, B,张Y, Y,黄C, N,江J,王Q, Chang J

肠道吸收机制2的-deoxy-2 -beta-fluoro-4 -azidocytidine,胞嘧啶核苷模拟艾滋病治疗,及其与22具resistance-associated蛋白2和乳腺癌抗蛋白质。

J制药科学。2017年7月15欧元;105:150 - 158。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.05.009。2017年5月6日Epub。

PubMed ID

28487144 (在PubMed

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2的-Deoxy-2 -beta-fluoro-4 -azidocytidine (FNC)、胞嘧啶核苷模拟,引起了极大的兴趣,因为它的活动对野生型和耐多药HIV。本研究的目的是调查FNC在小肠的吸收机制,以及FNC之间的交互和22 (P-gp),耐多药resistance-associated蛋白2 (MRP2)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。实验进行了使用Caco-2细胞和大鼠小肠。吸收实验表明FNC浓度,细胞外的pH值和孵化的温度可能会影响在Caco-2 FNC细胞的吸收。NaN3、维拉帕米、丙磺舒、MK571 GF120918可以显著提高FNC Caco-2细胞吸收。运输实验表明,无论是FNC的吸收和分泌浓度依赖性。的分泌FNC大约是2倍大于吸收。在维拉帕米、丙磺舒、MK571或GF120918流出比率下降了> 50%。翻转鼠小肠的吸收FNC也取决于其浓度和没有明显不同的在不同的段小肠。实时rt - pcr结果表明,基因的表达P-gp, MRP2接触FNC后和BCRP上调。 The reduction in accumulation of rhodamine 123 after treatment with FNC revealed its ability to up-regulate P-gp activity. In conclusion, FNC was completely absorbed by passive diffusion and active transport mechanisms. P-gp, MRP2 and BCRP could influence the absorption of FNC in the small intestine. FNC could modulate the gene expressions of P-gp, MRP2 and BCRP, and increase the activity of P-gp.

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药物

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
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Azvudine	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	监管机构	细节
Azvudine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	激活剂 监管机构	细节