利培酮代谢的抑制氟西汀在精神分裂症患者:临床相关的药代动力学的药物相互作用。

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脊柱E, Avenoso Scordo毫克,Ancione M,测量,•加蒂G, Perucca E

利培酮代谢的抑制氟西汀在精神分裂症患者:临床相关的药代动力学的药物相互作用。

中国Psychopharmacol。2002年8月,22(4):419 - 23所示。doi: 10.1097 / 00004714-200208000-00014。

PubMed ID

12172343 (在PubMed

]

文摘

氟西汀的稳态血浆浓度的影响利培酮及其活性代谢物9-hydroxyrisperidone (9-OH-risperidone)评估在10个病人患有精神分裂症和分裂情感性障碍。病人稳定利培酮(4 - 6毫克/天)收到额外的氟西汀(20毫克/天)治疗伴随抑郁。一个病人退出1星期后由于静坐不能的发生与血浆利培酮浓度明显增加。在其他科目,意味着利培酮的血浆浓度增加氟西汀执政期间从12 + / - 9 ng / mL基线56 + / - 31周4 (p < 0.001),而9-OH-risperidone的水平没有显著影响。结合治疗4周后,活跃的一半的水平(利培酮的浓度之和和9-OH-risperidone)增加了75%(9 - 204%范围,与基线相比p < 0.01)。平均血浆利培酮/ 9-OH-risperidone比率也明显增加。在第二周的辅助治疗,两个病人出现帕金森症状,抗胆碱能药物控制。这些研究结果表明,氟西汀,一个强有力的CYP2D6的细胞色素P450酶抑制剂和CYP3A4的有效抑制剂,减少利培酮的间隙通过抑制其9-hydroxylation或其他代谢途径。这种交互可能导致有毒的血浆利培酮浓度。除了认真的临床观察,监测患者的血浆利培酮水平可能有价值的辅助与氟西汀治疗。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氟西汀	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节