发展的一个高度可再生的系统评价抑制细胞色素P450 3 a4活动由天然药物。

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佐藤Y,佐佐木T,高桥年代,Kumagai T,经营着K

发展的一个高度可再生的系统评价抑制细胞色素P450 3 a4活动由天然药物。

J制药制药科学。2015;18(4):316 - 27所示。doi: 10.18433 / j3vk5g。

PubMed ID

26626238 (在PubMed

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文摘

目的:近年来,大量的天然药物已报告归纳或对药物代谢酶的活性抑制的影响,在与处方药物。然而,信息自然medicine-drug交互影响药物代谢是有限的由于缺乏高效的筛选方法,这种交互。因此,理解P450活性是否受天然药物在小肠,我们建立了冷冻P450-expressing重组细胞感染人类CYP3A4表达腺病毒(Ad-CYP3A4)评估天然药物对CYP3A4活性的影响。方法:由感染Ad-CYP3A4细胞HepG2细胞Ad-CYP3A4 10感染复数(MOI),这些细胞存储使用低温贮藏中期(fAd-CYP3A4细胞)获得长期一致的数据和稳定的供应细胞表达一个常数的CYP3A4活性水平。结果:CYP3A4 fAd-CYP3A4细胞活动结束时仍未受影响每个冻结期(0,1,2,6个月)。抑制作用对CYP3A4活动典型抑制剂(酮康唑,hyperforin)和天然药物(猫的爪子,魔鬼的爪,菊科植物,薄荷油,红三叶草,和西伯利亚西伯利亚人参)进行评估。抑制剂几乎等于IC50值fAd-CYP3A4细胞,Ad-CYP3A4细胞和重组CYP3A4微粒体。猫爪草、薄荷油和西伯利亚西伯利亚人参抑制CYP3A4活性比0.1更有说服力地妈妈fAd-CYP3A4细胞中酮康唑。结论:在目前的研究中,我们已经成功地开发了一种高度可再生的系统评估CYP3A4抑制小肠的天然药物。

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