抗癌药物Dabrafenib是一个强大的人类孕烷X受体的激活。

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Creusot N, Gassiot M, Alaterre E, Chiavarina B,格里马尔迪M, Boulahtouf, Toporova L, Gerbal-Chaloin年代,Daujat-Chavanieu M, Matheux, R,压力贡戈拉C,分离出来,Pourquier P,官员6 P

抗癌药物Dabrafenib是一个强大的人类孕烷X受体的激活。

细胞。2020年7月8、9 (7)。pii: cells9071641。doi: 10.3390 / cells9071641。

PubMed ID

32650447 (在PubMed

]

文摘

人类孕烷X受体(hPXR)是由大量的激活内源性和外源性的化合物和中起关键作用的控制解毒酶和转运蛋白调节肝脏和胃肠道药物代谢和间隙。hPXR还参与多药耐药性的发展和增强癌细胞侵犯。此外,它无意激活通过药品可以调节药物之间的相互作用,引起严重的不良事件。在这种情况下,潜在的抗癌BRAF抑制剂dabrafenib怀疑激活hPXR和人类本构雄烷受体(hCAR)尚未彻底调查。使用不同的记者细胞化验,我们证明dabrafenib可以有效地激活hPXR受体激动剂SR12813作为它的引用,而不激活鼠标或斑马鱼PXR hCAR。我们还表明,dabrafenib结合重组hPXR,诱发hPXR响应基因的表达在人类肝细胞和结肠癌LS174T-hPXR癌细胞和最后增加LS174T-hPXR细胞增殖。我们的研究表明,通过使用一组不同的细胞技术可以提高hPXR受体激动剂活性的评估新开发药物。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Dabrafenib	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂 诱导物	细节
Dabrafenib	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
Dabrafenib	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂 诱导物	细节